Фармакокинетика

Аллопуринол после перорального приёма практически до конца (на 90%) поглощается из пищеварительной системы. Метаболизация происходит с формированием аллоксантина, сохраняющего на протяжении продолжительного времени способность к замедлению выработки ксантиноксидазы. Наибольшая насыщенность в плазме кровотока аллопуринола наблюдается примерно спустя 1,5 часа после одноразового приёма таблетки, аллоксантина – спустя 4,5 часа.
Время полувыведения аллопуринола – 1-2 часа, аллоксантина – приблизительно 15 часов. Примерно 20% принятой дозировки выходит из организма в процессе дефекации, остаток – с уриной.

Фармакологическое воздействие

Аллопуринол — это медикаментозный препарат, который нарушает выработку мочевины. Он является структурным аналогом гипоксантина. Замедляет выработку фермента ксантиноксидазы, принимающего участие в преобразовании гипоксантина в ксантин, а также последнего в мочевину.

Благодаря этому снижается насыщенность мочевины и её солей в крови, лимфе, тканевых жидкостях и урине, в результате растворяются уже сформировавшиеся уратные камни, предупреждается их развитие в тканях и почках. При лечении Аллопуринолом отмечается увеличение выведения с уриной ксантина и гипоксантина.

Побочные реакции

Аллопуринол обычно хорошо переносится организмом, однако возможно возникновение аллергических реакций и таких побочных действий:

• как лейкоцитоз;
• эозинофилия;
• тромбоцитопения.

Лекарство может нарушать функции печени и почек. Длительный прием Аллопуринола мужчинами способствует снижению либидо, развитию импотенции и бесплодия. Может меняться вкусовое и зрительное восприятие, снижаться артериальное давление и частота сердечных сокращений. При появлении этих симптомов лечение нужно прекратить.

Показания к применению Аллопуринола

Таблетки аллопуринол используется для лечения таких заболеваний, которые сопровождают гиперурикемию. К таким заболеваниям относится почечнокаменная болезнь и подагра. Также лекарственное средство может быть назначено доктором при следующих видах болезней:

1. Псориаз;
2. Цитостатическая и лучевая терапия различных видов опухолей;
3. Гиперурикемия;
4. Хронический миелолейкоз;
5. Лимфосаркома;
6. Массивная терапия глюкокортикостероидами;
7. Травматические повреждения, если они обширные;
8. Синдром Леша-Нихена;
9. Нарушение пуринового обмена среди детей и подростков.

Помимо этого, препарат применяет при урикозурии, почечной недостаточности и других нарушениях работы почек. Однако стоит предварительно проконсультироваться с доктором и узнать про побочные эффекты лекарства.

Отравление и передозировка препаратом

Отравления отмечаются крайне редко, однако известны случаи однократного приема 20 граммов препарата. При этом наблюдалась следующая симптоматика: головокружение, рвота, тошнота, диарея. При почечной недостаточности и продолжительном назначении больших доз лекарственного средства отмечались тяжелые симптомы интоксикации в виде лихорадки, гепатита, обострения почечной недостаточности.

Терапия острых отравлений и передозировки симптоматическая, направленная на ускоренное выведение лекарственного препарата из организма. Специфического антидота нет. Для скорейшего выведения препарата из организма эффективны диализные методы детоксикации.

Особые указания

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно использовать НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и в последствиидующее их попадание в мочеточник.

С осторожностью надлежит использовать аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени. В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза)

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола. У малышей применяют только при злокачественных новообразованиях (особо лейкозах), также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Ниана).

Для коррекции гиперурикемии у больных с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется использовать перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях надлежит использовать минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном использовании аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

В период приема аллопуринола не допускать употребления алкоголя.

Побочные эффекты

При грамотно подобранной дозировке и следовании рекомендаций медика лечение таблетками переносится хорошо. Возможное кратковременное обострение подагры в период приема первых доз Аллопуринола к побочным действиям не причисляют. Это явление связывают с мобилизацией и выделением избытка мочевой кислоты из тофусов и тканей. Инструкция предупреждает о некоторых нежелательных реакциях, способных развиться при приеме Аллопуринола.

Большинство из установленных фактов – единичные случаи, это:

• аллергическая реакция – сыпь, покраснение кожных покровов, зуд, боли в суставах, лихорадочный синдром, увеличение лимфатических узлов, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
• неинфекционное воспаление почек, синдром аутоинтоксикации, отечность, появление крови в урине;
• расстройство пищеварения, рвота, многократный жидкий или маслянистый стул, увеличение активности печеночных ферментов трансаминаз, воспаление слизистой рта, гепатит;
• тромбоцитопения, сопровождающаяся повышенной кровоточивостью, изменение картины крови;
• гипертония, брадикардия, невропатия;
• расстройство координации движений, сна, вкуса, зрительной функции, чувствительности кожи;
• депрессивное состояние, спазмы, головокружение, быстрая утомляемость;
• сахарный диабет, патологии репродуктивной системы, проблемы с потенцией, гинекомастия, патологическое выпадение или обесцвечивание волос, множественное высыпание фурункулов.

Внимание!

Установлена несовместимость Аллопуринола с алкоголем. В период лечения следует уклоняться от выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрого реагирования. При одновременном, параллельном приеме Аллопуринол усиливает действие многих медикаментозных препаратов, в т.ч. повышая риск развития побочных эффектов. Чтобы избежать неблагоприятных лекарственных взаимодействий обо всех случаях совмещения следует сообщать врачу.

Аллопуринол побочные действия

Отзывы пациентов, которые использовали этот препарат впервые, свидетельствуют о том, что достаточно часто возможно обострение заболевания и усиление симптомов подагры с возникновением так называемых приступов. Но это явление кратковременное, и не стоит его опасаться настолько, чтобы прекращать терапию. А вот в случаях возникновения каких-либо высыпаний, дискомфортных ощущений или раннее отсутствующих признаков необходимо немедленно сообщить об этом врачу. При этом прием «Аллопуринола» необходимо немедленно прекратить, а по мере исчезновения симптоматики специалист может вновь назначить препарат, но в меньшей дозировке (начиная от 50 мг). Прием должен вестись под тщательным контролем лечащего врача и в условиях отделения.

Среди побочных реакций со стороны нервной системы и высших психических функций возможно возникновение депрессии. Со стороны системы кроветворения редко наблюдается развитие угнетения функции костного мозга с возникновением тромбоцитопении, апластической анемии.

При приеме препарата возможно развитие метаболических нарушений в виде сахарного диабета, повышения уровня жирных кислот в плазме крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно развитие артериальной гипертензии, брадикардии.

Частота возникновения побочных реакций на данное лекарственное средство увеличивается при наличии у пациента почечной недостаточности.

Побочные явления

• Мочеполовая система: периферические отеки, гинекомастия, бесплодие, гематурия, повышение уровня мочевины, протеинурия, острая почечная недостаточность, снижение потенции, интерстициальный нефрит.
• Нервная система: сонливость, депрессия, парез, неврит, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.
• Из аллергических реакций возможны: мультиформная экссудативная эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, экзематозный дерматит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит.
• Сердечно-сосудистая система: васкулит, брадикардия, повышение кровяного давления, перикардит.
• Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, артралгия.
• Органы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия.
• Пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, боль в эпигастрии, рвота, тошнота, повышение ферментов печени, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия, редко встречается гранулематозный гепатит, гепатомегалия, гепатонекроз.
• Органы чувств: амблиопия, извращение вкусового восприятия, катаракта, нарушения зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений, конъюнктивит.

Также возможны носовые кровотечения, обезвоживание, алопеция, фурункулез, гипертермия, лимфоаденопатия, некротическая ангина, гиперлипидемия.

Аллопуринол инструкция по применению

Аналоги будут рассмотрены ниже, а пока поговорим о том, как принимать «Аллопуринол». Применение препарата допускается только под контролем специалиста, так как требуется тщательный индивидуальный подбор дозировки. В период лечения необходим мониторинг уровня мочевой кислоты в сыворотке. Количество действующего вещества зависит от степени заболевания. При легком течении, как правило, назначают 100-200 мг в сутки, а при среднем дозу увеличивают вдвое. Тяжелые патологии обычно требуют 700-900 мг в сутки. Для детей дозировка подбирается исходя из массы тела. Действие препарата отмечается через 24-48 часов после введения. Цена — 120 рублей за 30 таблеток.

Особенности проявления подагры

Подагра представляет собой заболевание суставов, которое возникает в результате отложения в них уратов — солей мочевой кислоты. Данный недуг может затронуть суставы коленей, локтей, кистей, пальцев на руках и ногах. Чаще всего подагрический артрит поражает суставы больших пальцев на ногах. Обычно диагностируется у мужской половины населения после 40 лет. У женщин заболевание суставов наблюдается после менопаузы. В пожилом возрасте оно может быть спровоцировано болезнями почек и частым приемом некоторых препаратов.

Среди причин, вызывающих изменения в функционировании суставов, обычно выделяют следующие:

• Постоянная чрезмерная физическая нагрузка.
• Тесная, неудобная обувь.
• Неправильное питание, в том числе увлечение алкоголем.

• Избыточный вес.
• Сбой в процессе обмена веществ.
• Лекарственные средства мочегонного характера.
• Генетическая обусловленность.

Подагра развивается постепенно. Долгое время человек может даже не знать, что в его суставах происходят серьезные нарушения. В развитии заболевания выделяются стадии обострения и ремиссии, когда симптоматика ярко выражена или, наоборот, симптомы не беспокоят больного.

В период обострения у больного повышается температура, появляется отечность и краснота, сверхчувствительность пораженного сустава. Сильная боль долгое время не отпускает, обычно усиливаясь к ночи нарушая сон.

На видео врач-терапевт Елена Васильевна Малышева и врач-невролог Дмитрий Николаевич Шубин разбираются с симптомами заболевания:

Лечение подагры при обострении подразумевает устранение болевого синдрома и снятие воспаления. Обычно проводится стационарно и предполагает комплексный прием препаратов. Важно вовремя обратиться к врачу, который назначит подходящий курс лечения, учитывая степень поражения и количество мочевой кислоты в организме, общее состояние пациента и его индивидуальную непереносимость лекарств.

Комбинирование с другими веществами

Еще одним фактором, который не допускает самолечение, является наличие патологических реакций при сочетании с некоторыми лекарствами. «Аллопуринол» нельзя принимать одновременно с «Азатиоприном», «Метотрексатом», «Теофиллином», меркаптопуринами, так как увеличивается токсичность последних. Также лекарство способно усиливать противосвертывающие способности непрямых антикоагулянтов и гипогликимическое действие «Хлорпропамида». Комбинирование с «Амоксициллином» и «Ампициллином» может провоцировать возникновение кожной сыпи. Перед назначением следует выяснить, какие препараты принимает пациент, и только после этого приступать к лечению.

Рекомендации по приёму

Лекарство принимают внутрь во время еды (что позволит снизить риск появления тошноты и побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта), не разжёвывая таблетку и запивая её 200 мл обычной тёплой воды. Разовая доза не должна превышать 300 мг; дозировки с более высокой концентрацией необходимо разделять на несколько приёмов. Согласно инструкции по применению таблеток Аллопуринол, суточная доза для взрослого пациента может выглядеть следующим образом:

• Начинать курс следует с наименьшей рекомендованной суточной дозы в 100−200 мг. Эта же дозировка назначается для пациентов с маловыраженной симптоматикой при подагре.
• После одной недели при необходимости дозировка увеличивается на 100 мг (при высоких показателях мочевой кислоты).
• В тяжёлых случаях дозировка должна составлять около 200−600 мг с несколькими приёмами.
• Максимально допустимая дозировка составляет 800 мг в сутки.

Терапевтический эффект наблюдается, как правило, через несколько недель после начала приёма, поэтому длительность курса устанавливает лечащий врач в зависимости от патологии пациента. В соответствии с инструкцией по применению Аллопуринол Эгис 100, дозировка для пациентов, прошедших курс химиотерапии злокачественных заболеваний крови, составляет 600−800 мг на протяжении 3 дней; при этом необходимо обильное питьё для больного. Для детей младше 10 лет суточная доза получается из расчёта формулы «5−10 мг на 1 кг массы».

Особенности лечения подагры

В современной фармакологии существуют препараты для лечения подагры, отличающиеся степенью и характером воздействия на организм, формой выпуска, ценовой категорией.

Препараты могут быть:

• Локального действия. На определенное время устранит болезненные симптомы. Обычно применяются на стадии обострения заболевания, когда болевой синдром ярко выражен. Краткосрочный характер воздействия препаратов направлен на снятие болевых ощущений, предотвращение появления повторного приступа.
• Длительного действия. Применяются в период ремиссии. Оказывают противовоспалительное воздействие на организм в целом и направлены на снижение количества мочевой кислоты, уменьшение частоты приступов.

Какое лекарство пить при подагре, решает врач. Существуют общие рекомендации по выбору лекарственного средства, которые следует учитывать при любом заболевании:

• Используйте препараты, выпущенные не только в виде таблеток. Весьма эффективны могут быть мазь, крем или гель, действующие локально.
• Принимайте только те лекарства, которые назначены врачом. Не занимайтесь самолечением. Оно может усугубить положение и вызывать осложнения.
• Перед приемом лекарства ознакомьтесь с инструкцией, где прописаны противопоказания и побочные эффекты. Обратите внимание на совместимость данного препарата с другими медикаментами, а также на индивидуальную непереносимость компонентов. Многие лекарственные средства недопустимы в период беременности и лактации. Противопоказанием может быть и детский возраст.

Состав и формы выпуска

Действующим веществом препарата является аллопуринол. Помимо него, в состав входят различные вспомогательные компоненты. К ним относятся следующие вещества:

• Тальк.
• Стеарат магния.
• Моногидрат лактозы.
• Диоксид кремния.
• Желатин.
• Картофельный крахмал.
• Повидон К25.
• Микрокристаллическая целлюлоза.
• Карбоксиметилкрахмал натрия.

На сегодняшний день лекарство имеет только таблетированную форму. Выпускаются таблетки по 100 или 300 мг. Они имеют плоскоцилиндрическую форму серовато-кремового или белого цвета, а таблетки с концентрацией в 300 мг имеют маркировку «E352» на одной стороне. Упаковка может содержать от 3 до 5 блистеров (в каждом по 10 таблеток).

Фармакологическое действие

Аллопуринол относится к структурным изомерам гипоксантина. Действующий компонент блокирует синтез ксантиоксидазы, отвечающей за окисление ксантина и гипоксантина, в результате чего образовываются продукты метаболизма пуринов (мочевая кислота).

Помимо ингибирования выработки мочевой кислоты, активное вещество предотвращает отложение и образование уратных отложений в тканях и почках, а также способствует их быстрому растворению. Благодаря снижению трансформации гипоксантина в ксантин, происходит усиление их действия в процессе синтезирования нуклеотидов в нуклеиновые кислоты.

Распределение в организме

Распределение в организме

Аллопуринол быстро всасывается в кровь, после чего распадается до оксипуринола. Этот неокисляемый аналог ксантина предотвращает рост тофусов в суставах, увеличивает их подвижность и снижает болевой синдром.

Абсорбция препарата происходит преимущественно в слизистой желудка (около 90%). В процессе метаболизма происходит образование аллоксантина; его максимальная концентрация в крови наблюдается через 4,5 часа, а C-max активного вещества — через 1,5 часа. Средний период полураспада препарата равен 60−120 минут, для продуктов метаболизма это значение равно около 15 часов.

Аллопуринол выводится из организма преимущественно почками (80% вместе с мочой, в том числе гипоксантина и ксантина). Время полувыведения вещества составляет от 48 до 72 часов. При выведении ксантинов из организма риск нефроуролитиаза не увеличивается. Приём препарата не влияет на процесс преципитации, а также не нарушается обмен нуклеиновых кислот.

Особые группы пациентов

Для пожилых пациентов, а также для тех, у кого в анамнезе имеются почечные заболевания (в особенности почечная недостаточность), рекомендовано обязательное медицинское наблюдение во время прохождения терапии с Аллопуринолом. Это объясняется не только высокой нагрузкой препарата на почки, но и тем фактом, что первые дозы лекарства повышают уровень уратов в крови за счёт растворения уратных камней.

Не имеется клинических данных в отношении безопасности медикамента для лиц детского возраста, поэтому приём этого препарата для лиц младше 15 лет не рекомендован. Действенность лекарства не зависит от половых и расовых отличий пациента.

Аллопуринол

• Аллопуринол
  — лекарственный препарат, используемый в основном при гиперурикемии (повышенном уровне мочевой кислоты в крови) и её осложнениях, таких как подагра.
• Аллопуринол является ингибитором ксантиноксидазы, под действием которой аллопуринол превращается в оксипуринол, неокисляемый аналог ксантина.
• Аллопуринол входит в российский перечень ЖНВЛП в качестве противоподагрического препарата.

История

Аллопуринол был впервые синтезирован в 1956 г. Р. К. Робинсом (1926-1992), который занимался поисками противоопухолевых агентов. Поскольку препарат тормозит распад (катаболизм) тиопуринового препарата меркаптопурина, он был испытан в Wellcome Research Laboratories.

Исследователи пытались определить, может ли он повысить эффективность лечения острой лимфобластной лейкемии посредством усиления действия меркаптопурина.

Тем не менее, никаких улучшений лейкемии при совместной терапии меркаптопурином и аллопуринолом не последовало, так что в работу включили другие соединения, а команда приступила к тестированию аллопуринола для лечения подагры. Препарат впервые был продан как средство для лечения подагры в 1966 г. [1]

Механизм действия

Аллопуринол является структурным изомером гипоксантина (природный пурин, встречающийся в организме человека). Ксантиноксидаза отвечает за последующее окисление гипоксантина и ксантина, с образованием в организме мочевой кислоты — продукта метаболизма пуринов[2].

Её блокирование приводит к снижению продукции мочевой кислоты в организме, а также к повышению уровня гипоксантита и ксантина, которые превращаются в родственные пурину аденозин и гуанозин монофосфаты. Увеличение уровня этих рибонуклеотидов вызывает обратимое ингибирование амидофосфорибозилтрансферазы.

Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках.

Применение

Основное применение аллопуринола — лечение гиперурикемии (избытка мочевой кислоты в плазме крови) и её осложнений.

Аллопуринол не ослабляет боли при приступах подагры и даже может способствовать усилению приступа, но применяется при хронической форме этого заболевания с целью предотвращения приступов.

Также аллопуринол используется в профилактических целях при химиотерапии препаратами, способными вызвать сильную гиперурикемию.

Другие установленные показания для аллопуриноловой терапии включают реперфузионное повреждение миокарда, почечнокаменную болезнь и протозойные инфекции (лейшманиоз). Препарат также используются для предотвращения синдрома расщепления опухоли некоторых типов рака.

Так как аллопуринол не ускоряет выделение мочевой кислоты, допускается его использование пациентами с нарушениями её почечной экскреции. Назначение аллопуринола требует осторожности: возможны проблемы, связанные с подбором оптимальной дозировки [3] и повышенной чувствительностью к этому препарату.

Метаболизм

Аллопуринол метаболизируется ксантиноксидазой до его активного метаболита оксипуринола, который также является ингибитором ксантиноксидазы.

Аллопуринол почти полностью метаболизируется в оксипуринол в течение двух часов после орального введения, затем оксипуринол медленно выделяется почками за 18-30 часов.

Поэтому оксипуринол считается ответственным за большинство эффектов приёма аллопуринола.

Показания к использованию

Главными показаниями к применению таблеток Аллопуринол являются следующие состояния:

• Подагра;
• Псориаз;
• В составе комплексного лечения острого лейкоза;
• В составе комплексного лечения лимфосаркомы;
• Нарушения обменных процессов в организме, а именно пуринов и пиримидинов;
• В составе комплексной терапии при остром и хроническом миелоидной лейкозе;
• Многочисленные травмы и патологии двигательного аппарата, которые могут повлечь за собой многочисленные нарушения обменных процессов в организме;
• Побочные эффекты, которые развиваются у пациента в результате длительного или бесконтрольного лечения глюкокортикоидами или их аналогами синтетического происхождения;
• Повышенная концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови – это состояние проверяется посредством анализов крови, которые сдаются строго натощак;
• Выявленные камни и песок в мочевыводящих путях и почках – препарата показан только в том случае, когда камень не перекрывает мочеточник, а его размеры не превышают 2 мм в диаметре;
• После пройденного курса химиотерапии раковых заболеваний в целях профилактики образования уратных камней в органах мочевыделения.

Заболевание суставов — подагра

Подагра – непростое заболевание, поражающее суставы из-за большого количества мочевой кислоты и солей.

Лечение проводится медикаментозным способом, но прежде всего необходимо определить причину развития патологии и подобрать лекарства от подагры.

Причины появления подагры

Любимое место подагры – большие пальцы ступней. Страдают они в основном от:

• сильной физической нагрузки;
• неправильного питания;
• проблем с обменом веществ в организме;
• тесной и неудобной обуви;
• лишнего веса;
• мочегонных препаратов;
• генетической предрасположенности.

Как выявить заболевание

Подагра долгое время прячется и не дает о себе знать. Только в острый период появляется отек пораженной области, увеличение температуры, ночной болевой синдром. Сустав начинает реагировать на любое прикосновение.

Рекомендуется лечиться стационарно, потому что важно устранить боль, снизить воспалительный процесс, вернуть двигательную функцию сочленению.

Меры предосторожности

Осторожно нужно пользоваться Аллопуринолом, если диагностированы нарушения почечных и/либо печеночных функций (при любом состоянии требуется снизить дозировку), гипофункция щитовидки. В процессе применения Аллопурила суточный объем потребляемых жидкостей должен составлять минимум 2 литра, причем необходимо контролировать диурез

В процессе применения Аллопурила суточный объем потребляемых жидкостей должен составлять минимум 2 литра, причем необходимо контролировать диурез.

На ранних этапах терапии подагры возможно развитие обострения недуга. В профилактических целях может быть назначен прием НПВП либо колхицина. Необходимо учитывать, что грамотное лечение Аллопуринолом может привести к растворению больших уратных камней в почках и дальнейшего попадания их в мочеточник. При асимптоматической гиперурикемии Аллопуринол не назначается.

Для лечения пациентов детской возрастной категории препарат назначают лишь при опухолях злокачественного характера (в особенности для лечения лейкозов), а также при терапии отдельных нарушений в синтезе ферментов (синдроме Леша-Нихена).

Чтобы подкорректировать гиперурикемию для людей с диагностированными новообразованиями, прием Аллопуринола может быть назначен перед использованием цитостатиков. В подобной ситуации принимается минимальная терапевтическая дозировка. Помимо этого, чтобы снизить опасность скопления ксантинов в мочевыделительных органах, следует придерживаться профилактических мер по поддержанию идеального выделения и ощелачивания урины. Если параллельно принимается Аллопуринол и цитостатики, необходимо часто проводить лабораторное исследование крови.

Фармакологическая характеристика препарата

«Аллопуринол» относится к группе противоподагрических препаратов. Основные действующие вещества – аллопуринол и активный его метаболит оксипуринол. Их фармакодинамические эффекты обусловлены нарушением синтеза мочевой кислоты с развитием уростатического эффекта. В конечном итоге это приводит к понижению ее концентрации с последующим растворением уратов.

За счет хорошей растворимости «Аллопуринол» обладает высокой биодоступностью. Препарат хорошо всасывается в просвете тонкого кишечника. В желудке в системный кровоток не попадает. Присутствие в плазме крови наблюдается уже спустя полчаса после приема, а максимальная концентрация отмечается через 1,5 часа. Соответственно, максимальная концентрация метаболита аллопуринола – оксипуринола, наблюдается через три часа после перорального приема.

Препарат обладает длительным периодом полувыведения и ввиду этого способен к кумуляции. У пациентов в начале терапии наблюдается повышение концентрации лекарственного средства, которое стабилизируется через одну-две недели терапии. За счет длительного выведения «Аллопуринол» (отзывы врачей это подтверждают) не рекомендуется к применению лицам с почечной недостаточностью. У пациентов с сохраненной выделительной функцией почек кумуляции не наблюдается.

Как принимать Аллопуринол при подагре

Таблетки от подагры принимаются внутрь, пероральным методом, запиваются водой, не разжевывая и не измельчая дозу. При почечной и печеночной недостаточности дозировка лекарства снижается и зависит от состояния больного, клиренса креатинина в сыворотке крови

Во время лечения таблетками важно поддерживать адекватную гидратацию, пить много воды, соблюдать определенный рацион питания, чтобы поддерживать нормальный диурез и увеличивать растворимость уратов

Дозировка

Прием Аллопуринола при подагре происходит после еды. Взрослым и детям старше 10 лет назначают суточную дозу в размере 100-300 мг/сутки. Первоначальная дозировка составляет 100 мг раз в день, постепенно она увеличивается каждые 1-3 недели на 100 мг. Поддерживающей дозой считается 200-600 мг/сутки, в отдельных случаях врачи назначают 600-800 мг/день. Если суточная дозировка превышает 300 мг, ее делят на 2-4 приема через равные интервалы времени.

Максимальной разовой дозой являются 300 мг, предельной суточной – 800 мг. Дети в возрасте 3-6 лет получают дозу, исходя из массы тела – 5 мг на каждый кг веса, 6-10 лет – 10 мг. Кратность – три раза/сутки, максимальная суточная дозировка не должна превышать 400 мг. У больных с нарушением функции почек или хронической почечной недостаточностью происходит снижение дозировки в размере 100 мг каждые 1-2 дня, при прохождении гемодиализа – 300-400 мг после каждого сеанса (2-3 раза в неделю)

Отменять препарат нужно осторожно, не резко, чтобы ремиссия длилась дольше

Курс и длительность лечения

Нормализация показателей уровня мочевой кислоты в крови при подагре достигается спустя 4-6 месяцев с момента начала приема Аллопуринола. По отзывам, купировать приступы можно через 6-12 месяцев, такое же время нужно для рассасывания подагрических узлов в суставах. Пить таблетки можно 2-3 года с небольшими перерывами. Самостоятельные решение о прекращении приема может спровоцировать обострение и уничтожить все достигнутые результаты терапии.

Аллопуринол: отзывы

Дмитрий «Принимаю Аллопуринол при каждом приступе подагры. После пары первых эпизодов приёма заметил эффект. Побочек у меня почти не было, один раз появились боль в голове и депрессия. Лично мне он помог, потому считаю, что это хорошее средство. Тем, кто страдает подагрой, советую, однако сначала нужно посетить врача.»

Анатолий «Аллопуринол — отличный препарат, он очень помогает, когда у меня приступы подагры. Однако, дабы избегать приступов, надо придерживаться также строгой диеты, иначе это лекарство не поможет. Но при условии правильной диеты он помогает мне очень эффективно.»

Валентина «Аллопуринол, судя по моему опыту — по-настоящему эффективное лекарство, однако замечу, что приём его должен быть крайне аккуратным. Дозы и количество приёмов нужно определять врачу. Принимать самому не нужно. Если уж принимаете без рецепта доктора, следует хотя бы прочитать инструкцию, ведь она не зря написана.»

Всем ли можно применять лекарство

Препарат оказывает серьезное влияние на обменные процессы, поэтому не лишен противопоказаний. Нельзя принимать его при наличии гиперчувствительности, что приведет к возникновению аллергических состояний. Также лекарство противопоказано при почечной недостаточности, находящейся в стадии азотемии; беременности и лактации, идиопатическом гемохроматозе, острых проявлениях подагры (перед приемом следует купировать приступ).

В возрасте до 14 лет препарат назначают только при наличии существенных показаний, при этом прием лекарства должен строго контролироваться врачом

Кроме того, его следует принимать с осторожностью, если имеется сердечная недостаточность, гипертензия или сахарный диабет. Этот список характерен для препарата «Аллопуринол»

Аналоги тоже имеют противопоказания. О синонимах препарата мы расскажем чуть позже.

Противопоказания

Аллопуринол не применяется в следующих случаях:

• недостаточная функция печени или почек в азотемической фазе;
• пигментный цирроз;
• гиперурикемия, не имеющая клинических проявлений;
• острый подагрический приступ;
• лактазная недостаточность, непереносимость лактозы;
• нарушение всасывания моносахаридов в ЖКТ;
• беременность и лактация;
• возраст до 3-х лет.

Препарат назначают с осторожностью при почечной и хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, артериальной гипертонии, нарушении работы печени, гипотиреозе, а также пожилым пациентам. Особого врачебного контроля требуют люди, которые принимают ингибиторы АПФ и диуретики. Детям до 15 лет Аллопуринол выписывают строго по показаниям, в комплексной терапии острых лейкозов и ферментных патологий.

Превышение дозы

Если человек с нормальным почечным функционированием принимает 20 г Аллопуринола, могут быть рвотные позывы, появится головокружение, а также нарушится процесс дефекации. Однако бывают случаи, когда употребление даже 22,5 г препарата не провоцирует побочных реакций.

У некоторых больных с поврежденным функционированием почечной системы продолжительное лечение посредством Аллопуринола в дневной дозе 200-400 мг могло спровоцировать кожные рефакции, эозинофилию, гепатит, гипертермию, обострения почечных патологий.

Специфического антидота для Аллопуринола нет. Если превышена доза препарата, следует прибегнуть к помощи специалиста для назначения симптоматического лечения. Посредством проведения гемодиализа может быть снижена концентрация Аллопуринола в плазме крови.

Как взаимодействует с иными медикаментами

Параллельное использование Аллопурила с кумариновыми антикоагулянтами, аденина арабинозидом и гипогликемическими медикаментами способствует усилению действия последних, в особенности при повреждении почечных функций.

При лечении урикозурическими препаратами и салицилатами в высокой дозировке уменьшается эффективность Аллопуринола.

Если параллельно используется Аллопуринол и цитостатики, часто наблюдается возникновение миелотоксического действия, нежели при отдельном использовании.

Параллельное лечение Аллопуринолом и азатиоприном либо меркаптопурином является причиной накопления последних в организме. Благодаря замедлению под действием Аллопурила выработки ксантиноксидазы, которая требуется для преобразования медикаментозных препаратов, затягивается их метаболизация и выведение.

Как дозировать лекарство

Аллопуринол принимается пероральным способом. В процессе приёма таблетку жевать не стоит, она запивается водой в достаточном количестве. Рекомендуется пользоваться Аллопуринолом после употребления пищи. В процессе лечения данным медикаментозным средством следует увеличить объем потребляемой жидкости, чтобы поддерживать диурез в норме. Если потребуется, может осуществляться подщелачивание урины (это способствует улучшению выделения из организма мочевины). Длительность терапии и дозировка Аллопуринола определяется доктором после обследования больного.

Дневная дозировка рассчитывается согласно плазменному показателю мочевины. Среднее дневное количество аллопуринола – 100-300 мг. Дневная доза иногда назначается для однократного приёма. Лечиться лучше начать с употребления минимального количества (100 мг в день), а если потребуется — проводить его корректировку. Регулировать объём принимаемого медикамента необходимо 1 раз в 7-21 день, причем должен учитываться плазменный показатель мочевины.

Дневное количество Аллопуринола для поддержания состояния в норме — примерно от 200 до 600 мг. Иногда в терапевтических целях требуется прием повышенной дневной дозировки Аллопуринола (от 600 до 800 мг).

Если назначена дневная доза выше 300 мг, она должна быть разделена на 2-3 приёма (максимум 300 мг на 1 подход). Если дозировка препарата повышена, необходимо вести контроль главных метаболитов кровотока (аксопуринолом). Их уровень не должен превышать 15 мкг/ мл (100 мкмоль).

Дневная норма данного медикаментозного средства составляет не более 800 мг.

Когда лекарство назначено для лечения ребенку, суточная дозировка определяется из расчета 10-20 мг на 1 кг веса. Полученный объём делится на 3 подхода. Дневная дозировка Аллопуринола для ребенка, достигшего 15-летнего возраста, составляет максимум 400 мг.

Кроме того, дозировка Аллопуринола зависит от самочувствия самого больного и обнаруженных у него сопутствующих заболеваний:

• При почечной недостаточности начальное дневное количество лекарства — 100 мг. Действенность лекарства обусловлена плазменным показателем мочевины, который необходимо проверить через 1-3 недели после того, как была начата терапия. При недостаточном результате от терапии дозировка медикамента со временем повышается, одновременно ведется контроль плазменного индекса оксипуринола.
• Если креатинин больше 20 мл/мин, максимальная суточная дозировка препарата составляет 300 мг.
• При креатинине 10-20 мл/мин максимальная дневная дозировка лекарства не более 200 мг.
• При креатинине меньше 10 мл/мин дневное количество Аллопуринола составляет максимум 100 мг. В случае необходимости дозу можно увеличить, причем одновременно увеличивается и промежуток меж приёмами пилюль (100-300 мг раз в 2-3 дня).
• Если проводится очищение крови, выписывается приём 300-400 мг лекарства после каждой процедуры очищения (2-3 раза в течение недели).

Медикаментозное лечение подагры

Лечение лекарственными средствами является основой в борьбе с подагрой. Препараты воздействуют на патогенез и убирают симптоматику, купируя острые приступы и воздействуя на хроническое течение болезни. Препараты могут назначаться для приема внутрь, внутрисуставного введения, наружного применения.

Для лечения врачи используют разные схемы. На выбор влияет течение заболевания, воспалительный характер, болевой синдром, уровень молочной кислоты. Если речь идет об острой форме подагры, то лечение проводится коротким курсом, в случае хронической болезни – терапия назначается пожизненная.

Таблетки от подагры

Используются разные группы лекарственных средств. Больший процент занимают таблетки.

Обладают не только обезболивающим, но и противовоспалительным действием. Среди нежелательных эффектов чаще всего появляется аллергия и раздражение ЖКТ. При длительном приеме может вызвать язву желудка.

Среди таких препаратов выделяют:

• Бутадион – противовоспалительную мазь обезболивающего действия и жаропонижающую. Препарат хорошо борется с ревматизмом. Используется для нанесения на кожу тонким слоем вокруг пострадавшей области. Не втирается!
• Индометацин в таблетках считается самым эффективным препаратом этой линейки. Пациентам рекомендуется для избавления от подагры на ногах. Преимущество препарата в способности быстро избавить от боли в острый период. Таблетки принимаются внутрь 3 раза в день по 0,05 г.
• Ибупрофен. Чаще всего назначается в острый период, когда симптомы максимальные. За сутки допускается употребить до 2400 мг лекарства таблетированной формы.

Гормональные стероиды

Не каждому больному можно назначать данную группу препаратов из-за сильного эффекта и нежелательных реакций. Гормональная терапия – сильное средство, поэтому применяется в крайних случаях. Длительный прием может способствовать развитию стероидного диабета.

В этой группе популярны:

• Бетаметазон – анальгетик с противовоспалительным эффектом. Гормональный препарат для системного или местного применения.
• Метилпреднизолон – противовоспалительное средство, выпускаемое в форме мази, таблеток, инъекций.
• Преднизолон. Назначается в дозировке 40-60 мг с постепенным снижением этого количества до 5 мг в день.
• Кетазон – эффективно борется с воспалением. Назначается в виде драже или таблеток ежедневно по 2 раза.

Стероидные препараты должны приниматься только по назначению врача. Противопоказано самостоятельное назначение этих лекарств, чтобы не нанести вред своему здоровью.

Растительные препараты. Колхицин

С подагрой на ногах эффективно справляется это специфическое лекарство растительного происхождения. В основе – экстракт безвременника. Отличается безопасностью. Из противопоказаний указано:

1. — почечная недостаточность;
2. — аллергические реакции.

Колхицин может избавить от сильных болевых ощущений и убрать остальную симптоматику болезни, но возможны побочные эффекты:

• тошнота и рвота;
• диарея. Чтобы это исключить, назначаются препараты висмута;
• боли абдоминального характера.

Важно! Лекарство останавливает выработку солей мочевой кислоты.

Мочевая кислота выводится из крови, но препарат эффективен, если его начинать принимать в первый день воспаления ежечасно, не превышая за день количества 10 штук таблеток. Прием лекарства прекращается после уменьшения симптомов и признаков подагры.

Лечение назначается по одной из трех схем:

1. Половина таблетки ежечасно. Суточная доза не превышает 6 мг.
2. 1 таблетка каждые 3 часа. Суточное количество препарата – 10 мг.
3. Первый день приема таблеток – трижды в день. Второй день – 2 раза в день. Эта схема самая безопасная.

Отзывы на препарат от пациентов положительные. Многие уверяют, что Колхицин действительно снижает уровень молочной кислоты.

Цена на Колхицин варьируется в пределах 1 600 руб.

Базовая терапия

Когда острый период остался позади, можно переходить на этап основной терапии подагры. Его цель – снизить уровень мочевой кислоты в крови, вывести соли. Для этого НПВС не помогут, так как их задача обезболить и снять воспаление. Существуют другие категории:

Урикодепрессанты. Аллопуринол

Они предназначены для подавления выработки мочевой кислоты в крови. Популярные и эффективные:

Принимается 1 раз в день по 300 мг или разбивается на 3 приема по 100 мг. Таблетка пьется после приема пищи. Аллопуринол отлично справляется с задачей уменьшения мочевой кислоты в крови.

Преимущество лекарства в предотвращении развития осложнений подагры. При приеме Аллопуринола пациенту необходимо следить за уровнем мочевой кислоты каждый месяц, обязательно наблюдаться у доктора. Несмотря на свои плюсы, лекарство может нанести вред организму, если присутствуют другие болезни.

Аллопуринол назначается при:

• — хронической подагре;
• — увеличенном количестве мочевой кислоты;
• — нарушении почечной деятельности;
• — появлении тофусов;
• — невозможности принимать урикозурические препараты;
• — недействующей терапии подагры.

Препарат принимается всю жизнь. Важно только соблюдать следующие свойства – лечить именно хроническую форму, профилактика проводится с дозировкой 100 мг, лечение не должно резко прекращаться.

Аллопуринол нельзя назначать во время беременности, при нарушении деятельности печени и детям.

Интересно! Аллопуринол подразумевает употребление большого количества жидкости, так как предполагает суточный диурез в количестве от 2 литров!

Среди аналогов можно выделить Тиопуринол. Эффективность такая же, но переносимость значительно лучше.

Урикозурические средства, выводящие соли из суставов

• Флексен. Форма выпуска препарата разная – таблетки, ампулы, свечи, капсулы. Назначается пациентам во время острого приступа и другой симптоматике.

• Бенемид или Пробенецид – средство, ускоряющее выделение из организма солей. Имеет хороший эффект и переносимость пациентами. Стоимость высока – 2 800 руб.
• Антуран – эффективность в разы выше Бенемида, но не допускается сочетание с аспирином, из-за блокирования действия препарата. Дозировка препарата – 0,1 гр. Рекомендуется запивать таблетки молоком. Отличается хорошей переносимостью, но при длительном приеме может пострадать желудок. Стоимость всего от 100 руб.
• Ампливикс – также выводит соли, ускоряет процесс, но предназначен для длительного применения, возможно до нескольких месяцев.

Следует выделить лекарственный препарат – Алломарон. Это сочетание аллопуринола и бензобрамона. С такими свойствами снижаются побочки от Аллопуринола, и не позволяет образовываться камням в почках. Среди противопоказаний – беременность, возраст до 14 лет, хроническая почечная недостаточность.

Важно! Все лекарственные средства должны назначаться врачом, потому что только он может определить характер приступа, учесть возраст пациента, функциональные возможности печени и почек.

Гомеопатия

Подагра лечится гомеопатическими средствами, однако, заменить основную терапию они не в силах.

Это дополнительное лечение, при котором назначаются следующие препараты:

• — Безвременник – способен купировать приступы подагры.
• — Уртика уренс, являющийся экстрактом крапивы, воздействующей на молочную кислоту. На стакан воды добавляется 5 капель.
• — Бензоикум ацидум. Справляется с тофусами, имеет противовоспалительный эффект.
• — Сарсапарилла. Показания – тофусы и узловые образования.

Хондропротекторы

Препараты этой группы являются неотъемлемой частью лечения патологий суставов. Они защищают и даже восстанавливают хрящевую ткань. Наиболее популярны в лечении:

Препараты стоят от 1 000 рублей за одну упаковку, а курс лечения длится минимум 3 месяца.

Компрессы и мази

Среди большого количества возможных вариантов, примочки с Димексидом наиболее популярны и эффективны при подагре. Но, нужно учитывать следующие правила:

1. — лекарство размешивается с водой в равных пропорциях;
2. — в полученной смеси замачивается марля и прикладывается к больному месту;
3. — укутывается пленкой;
4. — сверху обматывается хлопчатобумажной тканью;
5. — поверх укрывается шерстяной вещью;
6. — компресс убирается через 30 минут.

Стоимость и аналоги

Цена на препарат зависит от количества таблеток в упаковке (30 или 50), концентрации действующего вещества, а также от финансовой политики аптек. В среднем медикамент стоит около 100 рублей за упаковку из 50 таблеток (100 мг) и 140 рублей за более высокую концентрацию (300 мг). По России стоимость варьируется от 70 до 150 рублей.

Существует множество дженериков и аналогов препарата. К дженерикам относятся такие лекарства, как Алло, Аллупол, Аллопин, Аллозим, Милурит, Зилорик, Пуринол, Ремид, Санфипурол, а также оригинальный препарат с добавлением наименования компании (Эгис, Тева, Никомед). Все они имеют в своём составе аллопуринол, а их показания к применению и противопоказания практически полностью идентичны.

Полноценные аналоги следует искать среди противоподагрических и урикозурических средств. При этом следует учитывать тот факт, что их действие может быть направлено не на лечение хронической подагры, а на купирование болевого синдрома или на выведение мочевой кислоты из организма. К таким лекарствам относятся:

• Колхицин.
• Пробенецид.
• Сульфинпиразон.
• Этамид.
• Бензбромарон.
• Цинхофен.
• Уродан.

Иногда в качестве замены препарата некоторые предлагают лекарства на основе оротовой кислоты, однако клинически доказано, что эти медикаменты в разы менее эффективны аллопуринола. В любом случае пациентам категорически не рекомендуется самостоятельно подбирать себе аналог того или иного лекарства.

https://youtube.com/watch?v=lASLLd5ZzsM

Состав

Таблетки Аллопуринол выпускаются в дозировке 100 мг и 300 мг. Основным действующим веществом является аллопуринол. Дополнительные компоненты: моногидрат лактозы (молочный сахар), микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал (примогель), гипромелоза и стеарат магния.

Препарат отпускается из аптек в блистерных упаковках и флаконах из темного стекла, заключенных в картонную пачку. Блистеры содержат по 10 таблеток, в одном флаконе может находиться 30 или 50 таблеток.